Anmerkung des Übersetzers:
B. Roberts bezieht sich im folgenden öfter auf die Positionen im Grundgerüst der AAS. Daher werden diese hier in einer Abbildung dargestellt. Im weiteren Verlauf des Textes werden zudem weitere Grafiken eingefügt, die das Verständnis verbessern sollen.
Abbildung 1: Positionen im Grundgerüst der AAS
Östrogene
Alle Hormone, die die gleichen Aktivitäten wie Testosteron ausüben, nennt man Androgene. Jedes anabole Steroid ist daher ein Androgen. Genauso verhält es auch bei den Östrogenen. Östradiol ist das wichtigste weibliche Sexualhormon. Jedes Hormon, das so wie Östradiol wirkt, ist ein Östrogen. Die aktivsten natürlichen Östrogene im Menschen sind Östradiol und Östron.
Die Art der Verwandschaft dieser Hormone zueinander ähnelt sehr derjenigen der Andro-Prohormone. So wie Androdiol eine Hydroxy- (oder –ol) Gruppe an den Positionen 3 und 17 hat, besitzt auch Östradiol eine Hydroxy-Gruppe an diesen Positionen. Östron hat wie Androstendion Keto- (oder –one) Gruppen an diesen Positionen.
Anmerkung des Übersetzers: "Nobody is perfect" – diese alte Weisheit gilt natürlich auch für B. Roberts. Östron hat nämlich keine Keto- sondern eine Hydroxy-Gruppe an Position 3.
Abbildung 2: Androstendiol
Abbildung 3: Androstendion
Abbildung 4: Östradiol
Abbildung 5: Östron
Östradiol ist das potenteste natürliche Östrogen (gemessen an der Wirksamkeit pro mg). Es wird entweder über das Aromatase-Enzym aus Testosteron oder über das Enzym 17b-HSD aus Östron hergestellt.
Abbildung 6: Testosteron
Östron ist weniger potent, doch das heißt nur, daß mehr davon nötig ist, um das gleiche zu erreichen. Es wird entweder über das Aromatase-Enzym aus Androstendion oder über das Enzym 17b-HSD aus Östradiol hergestellt, wobei das Enzym dann in umgekehrter Richtung arbeitet.
Aus der Sicht eines Bodybuilders, der anabole/androgene Steroide (AAS) benutzt und in dieser Situation nichts weiter unternimmt, kann ein hoher Östrogenspiegel Gynäkomastie verursachen, die natürliche Testosteronproduktion hemmen und Wasserretention bewirken. Ein hoher Östrogenspiel macht es schwieriger Fett abzubauen, und der Körper entwickelt sogar bei Männern die Tendenz, Fett nach weiblichem Muster anzulagern.
Aus Östradiol entstehen auch krebserregende Metaboliten, und hepatische Cholestase, ein Leberproblem, das man manchmal mit AAS in Verbindung bringt, wird nicht durch Androgene sondern durch einen Östrogen-Metabolit ausgelöst.
Für Bodybuilder ist es auch nicht ungewöhnlich, sich ohne Antiöstrogene mit Beginn einer hochdosierten Testosteron-Kur unwohl zu fühlen. Das ist der Grund, warum viele es befürworten, zunächst mit einer niedrigen Dosis zu beginnen und diese dann zu steigern. Ich habe jedoch den starken Verdacht, daß das wirkliche Problem eine Auswirkung des Östrogens ist, was sich durch Anwendung eines Aromatasehemmers vermeiden ließe.
Aromatisierende Steroide
Auch wenn die meisten Bodybuilder zu wissen glauben, welche Steroide aromatisieren und welche nicht, so befinden sie sich doch manchmal Irrtum. Das liegt daran, daß Progesteron-Wirkung (Aktivität wie die von Progesteron, einem anderen weiblichen Hormon) leicht mit Östrogen-Wirkung verwechselt wird. Beide Hormone können Wasserretention und Gyno verursachen. Daher wird von AAS, die nicht nur den androgenen Rezeptor sondern auch den Progesteron-Rezeptor aktivieren können, oftmals fälschlich angenommen, daß sie aromatisieren. (Anmerkung: Solche Androgene konvertieren nicht zu Progesteron sondern sind vielmehr selbst, also ohne eine Änderung ihrer Struktur, in der Lage, an diesem Rezeptor zu wirken.)
Nandrolon hat erwiesenermaßen Progesteron-Wirkung. Diese Aussage ist im Bodybuilding von hoher Bedeutung, denn während moderate Deca-Anwendung sogar den Östrogenspiegel als Folge der verminderten Testosteron-Eigenproduktion senkt, weil dem Aromatase-Enzym die Grundlage entzogen wird, so kann Deca manchmal dennoch Gyno verursachen. Bei Frauen steigert Progesteron bis zu einem bestimmten Punkt das sexuelle Verlangen, vermindert dieses dann aber oft, wenn der Spiegel zu hoch wird. Bei Männern allerdings kann Progesteron den Sexualtrieb komplett zum Erliegen bringen, wobei natürlich die Menge, ab der es zuviel wird, ziemlich individuell ist.
Die Progesteron-Wirkung hemmt übrigens auch die LH-Ausschüttung und im Gegensatz zu dem, was allgemein angenommen wird, wirkt sich selbst eine kleine Menge Deca stark hemmend auf die Achse aus, in etwa so stark, wie die gleiche Menge Testosteron.
Inwiefern ist dies in einem Artikel über Antöstrogene von Wichtigkeit? Nun ja, Antiöstrogene können gegen diese Nebenwirkungen von Deca nichts ausrichten.
Das gleiche scheint auch auf Oxymetholon (Anadrol) und Norethandrolon (Nilevar) zuzutreffen.
Anmerkung des Übersetzers: Es ist zweifelhaft, ob B. Roberts hier in Bezug auf Oxymetholon richtig liegt. W. Llewellyn verweist in "Anabolics 2002 (S. 48 oben) auf eine Studie (Les hormones anabolisantes du point du vue experimental. P.A. Desaulles. Helv. Med. Acta. 1960 479-503), die zeigt, daß Oxymetholon keine Progesteron-Wirkung besitzt. Llewellyn nimmt daher an, daß Oxymetholon stattdessen direkt (also ohne Konversion) Östrogen-Wirkung auslösen kann. Hieraus folgt interessanterweise, daß bei Oxymetholon Rezeptorenblocker helfen, Aromatasehemmer aber nicht.
Methenolon (Primobolan), Stanozolol (Winstrol), Drostanolon (Masteron), Oxandrolon (Anavar), Mesterolon (Proviron), Stenbolon (Anatrofin), Trenbolon und DHT aromatisieren nicht. Antiöstrogene werden daher im Zusammenhang mit diesen AAS nicht benötigt.
Zu den Steroiden, die aromatisieren, gehören insbesondere Testosteron, Methandrostenolon (Dianabol), Boldenon (Equipoise) und zu einem gewissen Grad auch Fluoxymesteron (Halotestin). Letzteres wird jedoch gewöhnlich in so niedriger Dosierung verwendet, daß Aromatisierung kein Thema ist.
Bei den Prohormonen ist Androstendion im Hinblick auf Aromatisierung der Hauptübeltäter, weil es direkt zu Östron konvertieren kann. Bei Androstendiol kann nur der kleine Teil, der zu Testosteron umgewandelt wird zu Östradiol weiterverwandelt werden. Und das geschieht nur zum gleichen Anteil, zu dem auch anderes Testosteron zu Östradiol konvertiert.
Norandrodiol kann nicht direkt zu Östrogen umgewandelt werden und auch nach Konversion zu Nandrolon ist eine direkte Umwandlung zu Östrogen nicht möglich.
Norandrostendion kann über das Aromatase-Enzym zu Östron umgewandelt werden, bietet dem Enzym dafür aber nur eine schlechte Grundlage. Es kann sogar wie ein Aromatasehemmer wirken, indem es das Enzym für andere Substanzen wie Androstendion und Testosteron, die leichter aromatisieren, blockiert. Es ist daher möglich, wenn auch nicht erwiesen, daß Norandrostendion im Bodybuilding einigen Wert als Aromatasehemmer haben könnte. Ich denke jedoch, daß man die Medikamente, die speziell für diesen Zweck entworfen wurden, als die bessere Wahl betrachten sollte.
Aromatasehemmer
Im Bodybuilding ist der gebräuchlichste Aromatasehemmer Aminoglutethimid (Cytadren). Dieses Medikament hemmt auch ein Enzym (Desmolase), das für die Synthese von Cortisol nötig ist. Doch auf die Aromatisierung kann glücklicherweise mit einem Wirkstoffspiegel Einfluß genommen werden, bei dem die Desmolase-Hemmung nur begrenzt ausfällt.
Entgegen einem weitverbreiteten Glauben ist es im allgemeinen nicht wünschenswert, die Cortisol-Produktion zu hemmen. Es ist nämlich wahrscheinlich, daß dies zu einer Reihe von Problemen führen wird. Zudem ist eine überdurchnittlich hohe Cortisol-Produktion für gewöhnlich der Preis, den man im Anschluß zu zahlen hat.
Für den Durchschnittsmann scheint eine Dosierung von 250 mg/Tag optimal zu sein. Das Medikament hat eine Halbwertszeit von 8 Stunden, so daß es besser auf mehrere Gaben verteilt eingenommen wird. Am besten ist wohl das Einnahmeschema, bei dem nach dem Aufstehen eine halbe Tablette und eine viertel Tablette jeweils 6 und 12 Stunden später genommen wird. So hält man den Wirkstoffspiegel ziemlich konstant, läßt diesen jedoch in den Stunden vor dem Aufstehen etwas absinken, was dann durch die höhere Dosis nach dem Aufstehen wieder ausgeglichen wird. Mit diesem Einnahmeschema fällt die Hemmung der Cortisol-Produktion im allgemeinen so niedrig aus, daß sie nicht merkbar ist, und es gibt normalerweise keinen Rebound-Effekt nach dem Absetzen. Aber Ausschleichen ist dennoch keine schlechte Idee. Dazu läßt man zunächst am Mittag die Vierteltablette einige Tage lang weg, dann beide Vierteltabletten, schließlich reduziert man die morgendliche Einnahme auf eine Vierteltablette und hört danach ganz auf. Zum Ausschleichen reicht eine Woche.
Bei manche Leuten zeigt sich auch bei dieser niedrigen Dosierung von Aminoglutethimid ein gewisser Grad an Lethargie und Schläfrigkeit, bei den meisten ist dies aber nicht der Fall.
Anastrazol (Arimidex) ist ein überragender Aromatasehemmer, der nicht die oben genannten Nebenwirkungen hat. Das Mittel ist jedoch sehr teuer. Es scheint, daß bei einer moderaten Testosteron-Dosierung 1 mg/Tag ausreichend ist, und einige behaupten, daß eine halbe Tablette ausreicht. Ich habe jedoch keine Daten aus Bluttests um dies zu bestätigen.
Rezeptorenblocker
Clomiphen (Clomid) und Tamoxifen (Nolvadex) sind die beliebtesten Mittel dieser Klasse. Genauer handelt es sich bei diesen um "selective estrogen receptor modulators" (selektive Regler des Östrogenrezeptors). Das liegt daran, daß ihre Wirkungsweise nicht einfach darin besteht, die Östrogenrezptoren nur zu blockieren. Der Östrogenrezeptor braucht nicht nur ein Hormon, sondern es müssen auch Bereiche des Rezeptors aktiviert werden, die man AF-1 und AF-2 nennt. Um AF-1 zu aktivieren, ist Phosphorylation nötig, während AF-2 durch eine Reihe von Cofaktoren, wie z.B. IGF-1, aktiviert werden kann.
So sind Clomiphen und Tamoxifen in den Zellen Östrogenrezeptorantagonisten (Blocker), bei denen die Aktivierung des AF-2-Bereiches nötig ist, während sie in Zellen als Östrogen wirken, bei denen AF-1 aktiviert werden muß.
In manchen Zellen aktivieren diese Medikamente den einen Östrogenrezeptortyp (ER alpha) während sie Antagonisten des anderen Typs (ER beta) sind.
Im Ergebnis sind diese Mittel Antiöstrogene im Brustgewebe, in den Fettzellen und im Hypothalamus, was das ist, was wir im Bodybuilding wollen. Als Östrogen wirken sie in den Knochenzellen und auf die Blutfettwerte, wo sie einen günstigen Effekt haben. Beides ist wiederum wünschenswert. Sie scheinen auch einen östrogen-artigen Effekt auf die Stimmung zu haben, auch wenn dies wohl nur Teile des Gehirns betrifft (der Sachverhalt wurde noch nicht untersucht).
Cyclofenil ist ein ähnliches Mittel wie die beiden oben genannten. Clomiphen tut alles das, was die beiden anderen tun, man hat aber sowohl in der Medizin als auch im Bodybuilding festgestellt, daß es wirksamer ist, wenn es darum geht, die LH-Ausschüttung zu steigern. Der Grund hierfür ist unbekannt.
Raloxifen (Evista) ist ein neuer selektiver Regler des Östrogenrezeptors und hat für Frauen den Vorteil, im Uterus ein Antöstrogen zu sein, während Clomiphen und Tamoxifen in diesem Gewebe als Östrogen wirken. Aus diesem Grund können die beiden letztgenannten Medikamente Gebärmutterkrebs begünstigen, während Raloxifen wirklich helfen sollte, ihn zu verhüten und deshalb ein überragendes Mittel für Frauen ist. Es ist nicht bekannt, wie effizient Raloxifen zur Steigerung der LH-Produktion sein kann.
Verabreicht man Androgene in hoher Dosierung, so ist es auf jeden Fall unmöglich, die LH-Produktion aufrechtzuerhalten, und auch Clomiphen kann in dieser Hinsicht nichts Gutes tun. Wenn der Androgenspiegel wieder zu seinem normalen Niveau zurückkehrt, ist jedoch für gewöhnlich eine Dosis von 50 mg Clomiphen pro Tag bei normalem Östrogenspiegel oder von 100 mg/Tag bei hohem Östrogenspiegel wirksam zur Wiederherstellung der natürlichen Testosteronproduktion.
Nimmt man 50 mg/Tag, so beträgt die Menge im Körper wegen der langen Halbwertszeit des Mittels nicht nur die am selben Tag eingenommenen 50 mg, sondern in etwa weitere 250 mg von den vorhergehenden Tagen. Um daher sofort den therapeutischen Wirkstoffspiegel zu erreichen, nimmt man 300 mg (6 mal 50 mg) am ersten Tag und macht dann weiter mit 50 mg/Tag.
Ein kleiner Anteil von Personen erleidet Sehprobleme durch den Gebrauch von Clomiphen, die im allgemeinen mit Absetzen des Mittels wieder verschwinden. Diese Personen sollten das Mittel natürlich nicht weiter nehmen, nachdem die Probleme aufgetaucht sind.
Es muß auch betont werden, daß diese Mittel verschreibungspflichtige Medikamente sind und man diese nur auf Rezept beziehen und unter ärztlicher Kontrolle einnehmen sollte, auch wenn Daten über selektive Regler des Östrogenrezeptors deren exzellente Sicherheit bestätigen.
Es ist vernünftig, nach einer Kur die Anwendung von Clomiphen fortzusetzen. Wenigstens weitere vier Wochen nach der letzten Injektion eines langwirkenden Esters, weitere zwei Wochen nach dem letzten Gebrauch eines oralen Steroids oder bis klar ist, daß sich die natürliche Testosteronproduktion normalisiert hat. Trifft mehreres zu, so gilt die jeweils längere Dauer.
Schlußfolgerung
Anders als Akne und Haarausfall sind Gynäkomastie und Schwierigkeiten bei der Erholung der natürlichen Testosteronproduktion die beiden häufigsten Probleme im Zusammenhang mit dem Gebrauch von AAS. Mit Antiöstrogenen kann man beide Probleme wirksam angehen und sie sind für die meisten Menschen nebenwirkungsfrei. Werden Mittel benutzt, die aromatisieren, so packt man das Problem idealerweise bei der Wurzel, indem man die Produktion von Östrogen durch einen Aromatasehemmer begrenzt. Ein selektiver Regler des Östrogenrezeptors, wie z.B. Clomid, ist jedoch auch wirksam. Das zuletzt genannte Mittel ist auch nach der Kur zur Erholung der natürlichen Testosteronproduktion von besonderem Nutzen.
Eine Übersetzung aus dem Amerikanischen. Das Original von Bill Roberts findet man unter http://www.mesomorphosis.com.